Krople do oczu

Wybierając krople do oczu, należy brać pod uwagę substancję czynną danego preparatu, jego cechy jakościowe oraz sposób przechowywania.

Substancje lecznicze wnikają do oka przede wszystkim przez rogówkę, w mniejszym stopniu przez spojówkę. Rogówka jest zbudowana z trzech warstw: nabłonka, tkanki śródmiąższowej oraz śródbłonka. W nabłonku i śródbłonku jest więcej lipidów niż w tkance śródmiąższowej, dlatego przez te dwie pierwsze warstwy przenikają substancje niezjonizowane (rozpuszczalne w lipidach), natomiast przez tę ostatnią warstwę – substancje zjonizowane.

Środki konserwujące
Substancje konserwujące mają za zadanie utrzymać jałowość kropli ocznych. Niestety większość tych substancji nie „odróżnia” komórki oka od komórki bakterii. W 2004 roku naukowcy z Narodowego Szpitala Okulistycznego w Paryżu przeprowadzili badania, które wykazały, że niektóre związki konserwujące, obecne w lekach ocznych obniżających ciśnienie śródgałkowe, wywołują stany zapalne spojówek.

Najczęściej stosowaną substancją konserwującą w lekach przeciwjaskrowych jest chlorek benzalkonium (BAK). Podany wraz z lekiem wywołuje objawy niepożądane, takie jak: suchość oka, uczucie pieczenia lub kłucia. Dowiedziono także, że chlorek benzalkonium powoduje powstawanie nacieków zapalnych na nabłonku rogówki.

Bez konserwantów
Najlepszym rozwiązaniem, pozwalającym zachować jałowość kropli do oczu bez środków konserwujących, są tzw. minimsy. Przykładowe preparaty dostępne w minimsach to: Biolan, Homeoptic.

Alternatywę dla kropli w minimsach stanowią preparaty z wbudowanymi systemami wielodawkowymi (ABAK). System taki pozwala zachować jałowość kropli przez trzy miesiące od pierwszego zakroplenia bez konieczności użycia substancji konserwujących. Preparaty mające taki system to: Hyabak, Hydrabak, Filmabak.

Zwiększenie lepkości płynu łzowego
Lepkość to jedna z ważniejszych cech fizykochemicznych każdego płynu, charakteryzująca się oporem wewnętrznym cieczy przeciwko płynięciu. Jest ona czasem definiowana jako „przyczepność” do podłoża.

Obecność substancji białkowych nadaje płynowi łzowemu określoną lepkość. Niektóre substancje pomocnicze dodawane do leków ocznych powodują wydłużenie czasu kontaktu leku z okiem na zasadzie bioadhezji i zmniejszonego łzawienia. W efekcie działanie lecznicze leku dłużej się utrzymuje. Oprócz zwiększenia przylegania substancji leczniczej do tkanek oka, substancje zwiększające lepkość wykazują działanie powlekające i nawilżające. Dlatego też zalecane są w zespole suchego oka oraz w stanach zapalnych spojówek jako sztuczne łzy.

Substancje pomocnicze zwiększające lepkość płynu łzowego muszą spełnić następujące wymagania: po rozpuszczeniu powinny dawać roztwory przezroczyste oraz powinny być obojętne wobec substancji leczniczych i środków konserwujących. Ponadto roztwór podany dospojówkowo nie powinien powodować ograniczenia w widzeniu.

W celu zwiększenia lepkości leków ocznych, Farmakopea Polska zaleca dodawanie: metylocelulozy (MC, hydrofilowy polimer celulozy tworzący w wodzie roztwory koloidalne o wysokiej lepkości), hydroksyetylocelulozy (HEC, hydrofilowy produkt reakcji celulozy z tlenkiem etylenu, tworzący hydrożele; dostępny preparat – Sulfacetamidum HEC), hydroksypropylometylocelulozy (HPMC, produkt reakcji metylocelulozy z glikolem propylenowym, zwiększający właściwości powlekające hydrożelu; dostępne preparaty – KeratoStill, Tears Naturale II), poliwinylopirolidonu (PVP, polimer o stosunkowo niskiej lepkości; dostępny preparat – Filmabak).

Tenzydy
Napięcie powierzchniowe cieczy charakteryzuje powstawanie sił działających na jej powierzchnię. Siły te sprawiają, że ciecz zachowuje się jak sprężysta błona. Obecność w płynnych postaciach leków do oczu środków zmniejszających napięcie powierzchniowe płynu łzowego (tzw. tenzydów), powoduje zwiększenie zwilżalności rogówki. Efektem tego jest zwiększenie wchłaniania substancji leczniczej oraz jej równomierne rozproszenie na powierzchni gałki ocznej. Z powodu działań ubocznych tych substancji, w preparatach okulistycznych stosuje się je w ograniczonym zakresie. Przykłady tenzydów: chlorek benzalkonium (czwartorzędowa sól amoniowa; dostępny preparat – Visine Suche Oczy), polisorbat 80 (produkt reakcji sorbitolu i kwasu oleinowego; preparat – Polcrom).

Przechowywanie
Krople do oczu – zarówno przed otwarciem, jak i po otwarciu – powinny być przechowywane w chłodnym (do 25ºC), suchym miejscu. Jednak niektóre preparaty do czasu otwarcia należy przechowywać w temperaturze 2-8ºC (np. Xalatan, Xalacom), natomiast po otwarciu wystarczy trzymać je w temperaturze pokojowej.

Przyjmuje się, że płynne leki oczne zawierające środki konserwujące można podawać do 28 dni po otwarciu pojemnika. Najkrótszy okres zużycia jest przewidziany dla kropli w postaci minimsów. Nadają się one do ponownego użycia jedynie do 12 godzin od pierwszej aplikacji. Natomiast preparaty z wbudowanym systemem wielodawkowym można stosować nawet do trzech miesięcy od rozpoczęcia kuracji.